Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов)

Классификация антибиотиков по механизму и виду противомикробного действия:

1.Антибиотики, угнетающие образование микробной стенки. Пенициллины, цефалоспорины и др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны. Полимиксины. Действуют бактерицидно.

3.Антибиотики, блокирующие синтез белка. Тетрациклины, левомицетины, макролиды, аминогликозиды и др., действуют бактериостатически, кроме аминогликозидов, у них бактерицидный вид действия.

4.Антибиотики, нарушающие синтез РНК, к ним относится рифампицин, действует бактерицидно.

Различают также основные и резервные антибиотики.

К основным относятся антибиотики, открытые вначале. Натуральные пенициллины, стрептомицины, тетрациклины, затем, когда микрофлора стала привыкать к ранее применяемым антибиотикам, появились, так называемые, резервные антибиотики.

К ним относятся из полусинтетических пенициллинов оксациллин, макролиды, аминогликозиды, полимиксины и др. Резервные антибиотики уступают основным.

Они либо менее активны (макролиды), либо с более выраженными побочными и токсическими эффектами (аминогликозиды, полимиксины), либо к ним быстрее развивается лекарственная устойчивость (макролиды). Но нельзя строго делить антибиотики на основные и резервные, т.к.

при различных заболеваниях они могут меняться местами, что в основном зависит от вида и чувствительности микроорганизмов, вызвавших заболевание, к антибиотикам (см. таблицу в Харкевиче).
к содержанию ↑

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба.

Спектр противомикробного действия. Они губительно действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы: на кокки, но 90 и более процентов стафилококков образуют пенициллиназу и поэтому к ним не чувствительны, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, возбудителей газовой гангрены, столбняка, возбудителя сифилиса (бледную спирохету), который остается наиболее чувствительным к бензилпенициллину, и на некоторые другие микроорганизмы.

Механизм действия: Пенициллины снижают активность транспептидазы, вследствие чего нарушают синтез полимера муреина, необходимого для образования клеточной стенки микроорганизмов. Пенициллины оказывают антибактериальное действие только в период активного размножения и роста микробов, в покоящуюся стадию микробов они неэффективны.

Вид действия: бактерицидный.

Препараты биосинтетических пенициллинов: бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, последняя в отличие от натриевой соли обладает более выраженным раздражающим свойством и поэтому применяется реже.

Фармакокинетика: препараты инактивируются в желудочно-кишечном тракте, что является одним из их недостатков, поэтому вводятся только парентерально. Основным путем их введения является внутримышечный путь, можно вводить подкожно, в тяжелых случаях заболевания их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин натриевая соль при менингитах и эндолюмбально.

Вводят в полости (брюшную, плевральную и др.), при заболеваниях легких – также в аэрозоле, при заболеваниях глаз и ушей – в каплях. При в/м введении они хорошо всасываются, создают действующую концентрацию в крови, хорошо проникают в ткани и жидкости, плохо – через ГЭБ, выводятся в измененном и неизмененном виде через почки, создавая здесь действующую концентрацию.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Вторым недостатком этих препаратов является их быстрое выведение из организма, действующая концентрация в крови, а соответственно и в тканях при в/м введении падает через 3-4 часа, если растворитель не новокаин, новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показания к применению бензилпенициллина: Его применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к нему, во-первых, он является основным средством лечения сифилиса (по специальным инструкциям); широко применяется при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, гонореи, рожистого воспаления, ангины, сепсиса, раневой инфекции, эндокардита, дифтерии, скарлатины, заболеваний мочевыводящих путей и т.д.

В связи с инактивацией бензилпенициллина в ЖКТ был создан кислотоустойчивый пенициллин-феноксиметилпенициллин. Если добавить в среду, где культивируются Penicillium chrysogenum феноксиуксусную кислоту, то грибы начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин, который вводится внутрь.

В настоящее время он применяется редко, т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина создает меньшую концентрацию в крови и поэтому менее эффективен.

Поскольку бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют кратковременно, были созданы пенициллины пролонгированного действия, где действующим началом является бензилпенициллин. К ним относятся бензилпенициллина новокаиновая соль, вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1 вводят 1 раз в 7-14 дней; бициллин-5 вводят 1 раз в месяц.

Они вводятся в виде суспензии и только в/м. Но создание пенициллинов пролонгированного действия не решило проблему, т.к.

они не создают действующей концентрации в очаге поражения и применяются только для долечивания сифилиса, вызванного самым чувствительным микробом к пенициллинам (даже к таким концентрациям), для сезонной и круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма. Следует сказать, чем чаще микроорганизмы встречаются с химиотерапевтическим средством, тем быстрее к нему привыкают.

Поскольку к биосинтетическим пенициллинам у микроорганизмов, особенно у стафилококков, появилась устойчивость, были созданы полусинтетические пенициллины, не инактивирующиеся пенициллиназой. В основе структуры пенициллинов лежит 6-АПК (6 — аминопенициллановая кислота).

И если к аминогруппе 6-АПК присоединять разные радикалы, то получатся различные полусинтетические пенициллины. Все полусинтетические пенициллины менее эффективны бензилпенициллина натриевой и калиевой солей, если к ним сохранена чувствительность микроорганизмов.

Оксациллина натриевая соль в отличие от солей бензилпенициллина не инактивируется пенициллиназой, поэтому эффективна при лечении заболеваний, вызванных пенициллиназопродуцирующими стафилококками (является резервным препаратом биосинтетических пенициллинов). Он не инактивируется в ЖКТ, может применяться и внутрь.

Оксациллина натриевую соль применяют при заболеваниях, вызванных стафилококками и др., продуцирующими пенициллиназу. Эффективен при лечении больных сифилисом.

Препарат вводится внутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6 раз в сутки, при тяжелых инфекциях до 6-8 г.

Нафциллин тоже устойчив к пенициллиназе, но в отличие от оксациллина натриевой соли более активен и хорошо проникает через ГЭБ.

Ампициллин – внутрь и ампициллина натриевая соль для в/в и в/м введения. Ампициллин в отличие от оксациллина натриевой соли он разрушается пенициллиназой и поэтому не будет резервом бмосинтетических пенициллинов, но зато он широкоспекторный.

Противомикробный спектр ампициллина включает спектр бензилпенициллина плюс некоторые грамотрицательные микроорганизмы: кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы (возбудитель катарралльной пневмонии, т.е. палочка Фридлендера), некоторые штаммы протея, палочка инфлюэнцы.

Фармакокинетика: он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее, чем другие пенициллины, связывается с белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ, выводится через почки и частично с желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г 4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза увеличивается до 10 г.

Ампициллин применяют при заболеваниях неизвестной этиологии; вызванных грамотрицательной и смешанной микрофлорой, чувствительной к этому средству. Выпускается комбинированный препарат ампиокс (ампициллин и оксациллина натриевая соль).

Уназин является комбинацией ампициллина с сульбактам натрием, который ингибирует пенициллиназу. Поэтому уназин действует и на пенициллиназоустойчивые штаммы.

Амоксициллин в отличие от ампициллина лучше всасывается и вводится только внутрь. При комбинации с клавулановой кислотой амоксициллина появляется амоксиклав.

Карбенициллина динатриевая соль как и ампициллин разрушается пенициллиназой микроорганизмов и тоже широкоспекторный, но в отличие от ампициллина действует на все виды протея и синегнойную палочку и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при заболеваниях, вызванных грамотрицательной микрофлорой, в том числе синегнойной палочкой, протеем и кишечной палочкой и др., при пиелонефритах, пневмониях, перитонитах и др. Карфециллин – эфир карбенициллина не инактивируется в ЖКТ и вводится только внутрь.

Такарциллин, азлоциллин и др. более активно, чем карбенициллин действует на синегнойную палочку.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Побочные и токсические эффекты пенициллинов. Пенициллины мало токсичные антибиотики, имеют большую широту терапевтического действия. К побочным эффектам, заслуживающим внимание, относятся аллергические реакции.

Они встречаются от 1 до 10% случаев и протекают в виде кожных высыпаний, лихорадки, отека слизистых оболочек, артритов, поражений почек и др. нарушений.

В более тяжелых случаях развивается анафилактический шок, иногда со смертельным исходом. В этих случаях необходимо срочно отменить препараты и назначить противогистаминные средства, кальция хлорид, в тяжелых случаях – глюкокортикоиды, а при анафилактическом шоке в/в и - и -адреномиметик адреналина гидрохлорид.

Пенициллины вызывают контактный дерматит у медицинского персонала и лиц, занятых их производством.

Пенициллины могут вызвать побочные эффекты биологического характера: а) реакцию Ярш-Генсгейнера, которая заключается в интоксикации организма эндотоксином, освобождающимся при гибели бледной спирохеты у больного сифилисом. Таким больным проводят дезинтоксикационную терапию; б) пенициллины широкого спектра противомикробного действия при приеме внутрь вызывают кандидамикоз кишечника, поэтому их применяют вместе с противогрибковыми антибиотиками, например, нистатином; в) пенициллины, которые губительно действуют на кишечную палочку, вызывают гиповитаминоз, для профилактики чего вводят препараты витаминов группы В.

Они также раздражают слизистые оболочки ЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/м введении могут вызвать инфильтраты, в/в – флебиты, эндолюмбальном – энцефалопатию и др. побочные эффекты.

В общем, пенициллины активные и малотоксичные антибиотики.

1. Антибиотики — группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладаю­щих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных ве­ществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

2. В основу классификации антибиотиков также положено не­сколько разных принципов.

По способу получения их делят:

  • на природные;
  • синтетические;
  • полусинтетические (на начальном этапе получают естествен­ным путем, затем синтез ведут искусственно).
  • по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
  • бактерии (полимиксины);
  • высшие растения (фитонциды);
  • ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).
  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • противоопухолевые.

По спектру действия числу видов микроорганизмов, на кото­рые действуют антибиотики:

  • препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
  • препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

3. По химическому строению антибиотики делятся:

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

группа природных и полусинтетических анти­биотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

  • биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);
  • аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);
  • полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­тойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую оче­редь стафилококковым;
  • цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибио­тики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кисло­ты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,
  • т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:

    • 1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;
    • 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
    • 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
    • 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
    • монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
    • карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяе­мый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).
    Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:
    • синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
    • полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

    Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункцио­нальное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин.Среди них имеются:

    • природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
    • полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидвсодержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или не­сколькими углеводными остатками. К ним относятся:
    • эритромицин;
    • олеандомицин;
    • рокситромицин (рулид);
    • азитромицин (сумамед);
    • кларитромицин (клацид);
    • спирамицин;
    • диритромицин.

    К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фар­макологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские ис­точники и фармацевтические фирмы — производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

    Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:

    • ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
    • тейкопланин (таргоцид);
    • даптомицин.

    Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:

    • грамицидин;
    • полимиксины М и В;
    • бацитрацин;
    • колистин.

    Препараты группы поливное в своей молекуле содержат не­сколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:

    К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухоле­вые антибиотики:

    • доксорубицин;
    • карминомицин;
    • рубомицин;
    • акларубицин.
    Есть еще несколько достаточно широко используемых в на­стоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая ки­слота (фузидин), рифампицин.

    В основе антимикробного действия антибиотиков, как и дру­гих химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.

    4. По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

    • ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
    • вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
    • подавляющие белковый синтез;
    • ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

    К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

    • бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
    • гликопептиды— ванкомицин, клиндамицин.
    Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания.

    Поскольку пептидогликана нет в стенках живот­ных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой ток­сичностью для макроорганизма, и их можно применять в вы­соких дозах (мегатерапия).

    К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматиче­ской мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:
    • полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной проти­вогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероид­ными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
    • полипептидные антибиотики.

    Самая многочисленная группа антибиотиковподавляющие бел­ковый синтез. Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибо­сом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице ри­босом — тетрациклины). В эту группу входят:

    • аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угне­тая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нару­шать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может об­ладать противовирусным действием);
    • макролиды;
    • тетрациклины;
    • хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибо­сомы.

    Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из анти­биотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блоки­рует синтез белка на уровне транскрипции.

    Предыдущая статья: Классификация химиопрепаратов по химическому строению
    Следующая статья: Осложнения антимикробной терапии
    Лучшая по просмотрам статья: Антибиотики
    Последняя статья: Медленные инфекции человека с предполагаемой этиологией
    Другие статьи: Осложнения антимикробной терапии
    Лекарственная устойчивость
    Инфекционное заболевание
    Классификация химиопрепаратов по химическому строению
    Понятие о химиотерапии
    Лечение дисбактериозов

    Все размещенные на нашем ресурсе материалы получены из открытых источников сети Интернет и опубликованы исключительно в информационных целях. В случае получения соответствующей просьбы от правообладателей в письменном виде, материалы будут незамедлительно убраны из нашей базы. Все права на материалы принадлежат первоисточникам и/или их авторам.

    1. Действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы: природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин

    2. Действующие преимущественно на грамотрицательные микро-организмы: полимиксины

    3. Широкоспекторные антибиотики: карбапенемы, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины и др.

    4. Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, гризеофульвин

    5. Противоопухолевые антибиотики: рубомицин, оливомицин

    Классификация антибиотиков по механизму действия

    1. Препараты, угнетающие синтез клеточной стенки: пенициллины, цефалоспорины, вид действия – бактерицидный.

    2. Препараты, повышающие проницаемость цитоплазматической мембраны – полимиксины, вид действия – бактерицидный.

    3. Препараты, угнетающие синтез ДНК – рифампицин, вид действия – бактерицидный.

    4. Препараты, нарушающие синтез белка – с бактериостатическим действием

    5. (макролиды, левомицетин, тетрациклины) и бактерицидным действием (аминогликозиды и противотуберкулезные антибиотики).

    МНН Торговое название
    Природные 1. Препараты для наружного введения (кислотонеустойчивые) Короткого действия
    Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли Бензилпенициллин
    Длительного действия
    Бензилпенициллин прокаин Бензилпенициллин
    2.

    Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые)

    Феноксиметилпенициллин ФеноксиметилпенициллинОспен, Оспен 750
    Полусинтетические
    Антистафилококковые
    Оксациллин Оксациллин
    Расширенного спектра Аминопенициллины
    Ампициллин Амоксициллин Ампициллин Амоксициллин
    МНН Торговое название
    Парентеральные 3поколение
    Цефатоксим Дуатакс, Интратаксим, Кефотекс, Клафобрин, Клафоран, Лифоран, Оритаксим, Талцеф, Цетакс, Цефабол, Цефантрал, Цефосин, Цефотаксим, Цефотаксим «Биохеми», Цефотаксим натриевая соль, Цефотаксим-КМП, Цефтакс
    Пероральные 1 поколение
    Цефалексин Цефалексин
    2 поколение
    Цефаклор Альфацет, Верцеф, Цеклор, Цефаклор Стада
    Цефуроксим акцетил Зинат
    МНН Торговое название
    Полусинтетические 14-членные
    Кларитромицин Клацид, Фромилид, «Клацид СР», Биноклар, Клабакс, Клеримед, Кларомин, Кларбакт
    Рокситромицин БД-Рокс, Рокситромицин, Роксид, Рулицин, Рулид, Брилид, Элрокс
    МНН Торговое название
    1 поколение
    Канамицин Канамицин
    Стрептомицин Стрептомицин
    2 поколение
    Гентомицин Гентомицин
    3 поколение
    Амикацин Амикацин
    МНН Торговое название
    Природные
    Тетрациклин Тетрациклин
    Полусинтетические
    Доксициклин Вибрамицин

    1. Наличие показаний для антибиотикотерапии.

    2. Назначение антибиотиков с учетом чувствительности микроорганизмов, вызвавших заболевание.

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    3. Назначение антибиотиков с учетом особенностей больного (детям, пожилым и ослабленным больным предпочтительно назначение бактерицидных антибактериальных средств), противопоказаний к этому препарату.

    4. Назначение антибиотиков с учетом особенностей заболевания.

    6. Так как антибиотики – препараты концентрационного действия, то необходимо вводить их в адекватной дозе, соблюдая ритм введения, чтобы поддерживать его среднюю терапевтическую концентрацию в тканях организма.

    7. Выбор рациональной комбинации антибиотиков.

    8. Обеспечение необходимой продолжительности лечения.

    9. Выбор препарата, способ введения и его доза, а также адекватный контроль в процессе лечения должны предупредить и уменьшить побочные эффекты.

    Тесты для определения итогового уровня знаний

    1. В спектре противомикробного действия бензилпенициллина есть:

    2. Кандидоз кишечника могут вызвать:

    3) доксициклина гидрохлорид;

    3. Антибиотики группы пенициллинов вызывают следующие побочные эффекты:

    1) аллергические реакции;

    4. В спектре противомикробного действия тетрациклинов есть:

    4) возбудитель дифтерии;

    5. При воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, вызванных кишечной палочкой, применяют:

    6. Для лечения бациллярной дизентерии применяют:

    1) полимиксина М сульфат;

    7. При стафилококковом сепсисе применяют:

    1) цефотаксим (клафоран);

    Оксациллина натриевую соль.

    8. Побочными эффектами левомицетина являются:

    1) угнетение кроветворения;

    Сердечно-сосудистый коллапс у новорожденных.

    9. Антибиотики-аминогликозиды вызывают:

    1) поражение слухового нерва;

    10. Функцию почек угнетают антибиотики:

    1. Больному с абсцессом легкого, вызванного стафилококком, устойчивым к бензилпенициллину, был назначен гентамицина сульфат. Больной страдает невритом слухового нерва. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    2. У больного с диареей, при обследовании кала, была выделена дизентерийная палочка. Какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    4. Если смысл применять бициллины для лечения пневмонии, вызванной микрофлорой, чувствительной к пенициллинам? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    5. Больному с пиелонефритом, вызванным стафилококком, потерявшим чувствительность к бензилпенициллину, врач назначил ампициллин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    6. Больному сифилисом, сенсибилизированному к бензилпенициллину, врач назначил оксациллина натриевую соль. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    7. Больному с газовой гангреной врач назначил оксациллина натриевую соль внутрь по 0,5 г 3 раза в день. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    8. Больному с сепсисом, из крови которого выделена кишечная палочка, продуцирующая b-лактамазу, был назначен цефалоридин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    9. Больному с пневмонией, вызванной синегнойной палочкой, врач назначил полимиксина–М сульфат внутрь. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    10. Больному с бруцеллезом врач назначил доксициклина гидрохлорид по 0,05 г 1 раз в сутки. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

    Дополнительная литература

    3. Информация для специалистовздравоохранения. Выпуск 3.Противомикробные и противовирусные лекарственные средства. М.: РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1998.

    4. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова.М.: 2002.

    Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.
    к содержанию ↑

    Из чего производят природные антибиотики?

    • из плесневых грибов;
    • из актиномицетов;
    • из бактерий;
    • из растений (фитонцидов);
    • из тканей рыб и животных.
    • Антибактериальные.
    • Противоопухолевые.
    • Противогрибковые.

    3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

    • Антибиотики с узким спектром действия.
      Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
    • Антибиотики с широким спектром воздействия.

    4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

    • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
    • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

    5. По химической структуре.
    Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

    1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

    Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

    К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

    • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
    • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
      биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
      аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
      полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

    Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

    Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

    1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
    2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
    3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
    4. Цефпиром, цефепим.

    Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

    Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

    2. Макролиды
    Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
    Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

    Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

    Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

    Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

    Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

    • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
    • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.
    Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
    Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете.

    Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

    Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

    Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

    Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

    Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

    Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

    Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

    Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

    Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

    Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

    8. Противотуберкулезные антибиотики
    Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

    9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
    Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

    10. Противолепрозные препараты
    Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

    11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
    Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

    12. Линкозамиды
    По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
    Препарат: делацин С.

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
    Фосфомицин, фузидин, рифампицин.
    к содержанию ↑

    Таблица препаратов – антибиотиков

    Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

    Группа препаратов Препараты Сфера применения Побочные эффекты
    Пенициллин Пенициллин.
    Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.

    Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.

    Антибиотик с широким спектром воздействия. Аллергические реакции
    Цефалоспорин 1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
    2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.

    3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
    4: Цефпиром, цефепим.

    Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит. Аллергические реакции
    Макролиды Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды. ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза. Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
    Тетрациклин Тетрациклин, окситетрациклин,
    хлортетрин, доксициклин, метациклин.
    Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов. Вызывает быстрое привыкание
    Аминогликозиды Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин. Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха. Высокая токсичность
    Фторхинолоны Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия. Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости.

    Противопоказаны детям и беременным женщинам.
    Левомицетин Левомицетин Кишечные инфекции Поражение костного мозга

    Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

    Противомикробные препараты. Антибиотики: источники, классификация по химической структуре, механизму, спектру и типу действия. Способы получения.

    Противомикробные лекарственные средства — э то препараты, которые применяют при инфекционных заболеваниях для этиотропного лечения (направленного на причину болезни), а также (редко и осторожно) для профилактики заболевания.

    Обладают избирательностью действия (селективной токсичностью, термин П.Эрлиха), т.е. разной степенью токсичности для паразитов и клеток макроорганизма

    — микробоцидные (вызывающие необратимые повреждения),

    — микробостатические (ингибируют рост и размножение).

    — антибиотики (биологического происхождения, действуют только на клеточные микроорганизмы),

    — синтетические химиопрепараты (действуют на клеточные и неклеточные микроорганизмы).

    Антибиотики противомикробные препараты биологического происхождения, их полусинтетические производные или синтетические аналоги, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов (вирусам, бактериям, актиномицетам, грибам, водорослям, простейшим) или к злокачественным опухолям, избирательно задерживая их рост или полностью подавляя развитие.

    В настоящее время известно около 40.000 антибиотиков, применяется примерно 60.

    История открытия антибиотиков

    1887г. — Л. Пастер наблюдал явление антагонизма бактерий и плесени.

    1940г. – Х. Флори и Э. Чейн получили стабилизированный препарат очищенного пенициллина.

    1945г. – А.Флемминг, Х.Флори и Э Чейн получили Нобелевскую премию.

    В России большой вклад в учение об антибиотиках внесли З.В. Ермольева и Г.Ф. Гаузе.

    Термин «Антибиотик» предложен С. Ваксманом в 1942г. Для обозначения природных веществ в низких концентрациях антагонистичных росту микроорганизмов.

    — Актиномицеты (особенно стрептоактиномицеты), примерно 80% АБ,

    — Гифальные (плесневые грибы), β -лактамные АБ и фузидиевая кислота,

    — Бактерии (бациллы, асевдомонады и др.), полимиксины, бацитрацин и др.

    o Биосинтез с последующими химическими модификациями (полусинтетические АБ) для улучшения противомикробного действия и

    o Химический синтез (синтетические аналоги), например хлорамфеникол – синт. аналог левомицетина

    Классификация антибиотиков по химическому строению :

    1) β-лактамы (бактерицидное действие)

    ¢ Пенициллины , чаще на грам+, инактивируются пенициллиназами (кроме оксациллина, метициллина), есть широкого спектра (ампициллин, амоксициллин),

    ¢ Цефалоспорины , чаще на грам-, 4 поколения:

    — цефотаксим, цефтазидим (уст. к β -лактамазам)

    ¢ Карбопенемы (имипенем), широкого спектра, уст. к β -лактамазам

    ¢ Монобактамы (азтреонам), узкий спектр, очень активны против грам-, резистентны к β -лактамазам

    2) Гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин), крупные молекулы, на грам+, используют при резистентности или аллергии к β -лактамам.

    3) Аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин), сизомицин, тобрамицин, бактерицидные, широкого спектра (особенно грам-, на некоторых простейших), несколько поколений.

    4) Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин), крупные молекулы, бактериостатические, широкий спектр, действуют на внутриклеточные паразиты (риккетсии, хламидии, микоплазмы, бруцеллы).

    5) Макролиды (эритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин), бактериостатические и бактерицидные, макроциклические молекулы, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты).

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    6) Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин), бактериостатические, спектр как у макролидов, особенно активны против анаэробных бактерий.

    7) Левомицетин (хлорамфеникол), бактериостатические, токсичные, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты).

    8) Рифамицины (рифампицин), бактерицидные, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты), очень эфективны против микобактерий.

    9) Полипептиды (полимиксины), узкий спектр (грам-), очень токсичны (используют только наружно), сейчас не используются.

    10) Полиены (амфотерицин В, нистатин), противогрибковые, токсичны, чаще применяют местно.

    Антибактериальные препараты – особая группа лекарственных средств. Основная их цель – уничтожение бактериальной инфекции в организме. В соответствии с типом возбудителя подбирается и антибиотик. Многообразие патогенных агентов обуславливает большое количество видов этой группы препаратов.

    к содержанию ↑

    Препараты пенициллины

    Пенициллиновая группа антибиотиков – одна из старейших. Входящие в состав препаратов вещества продуцируются многими видами плесени из рода Penicillium.

    Они обладают эффективностью в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По своему строению это бета-лактамы.

    Главной особенностью этих соединений является наличие в составе молекулы четырехчленного бета-лактамного кольца.

    Такая структура обуславливает уникальные терапевтические свойства пенициллинов, среди которых:

    • низкая токсичность;
    • редкие побочные эффекты;
    • большой диапазон дозировок.
    По своему химическому строению современные пенициллины весьма разнообразны. С учетом данной особенности выделяют 6 основных групп пенициллинов:
    1. Естественные пенициллины: бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин.
    2. Изоксазолпенициллины: клоксациллин, оксациллин.
    3. Амидинопенициллины: амдиноциллин, ацидоциллин.
    4. Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.
    5. Карбоксипенициллины: тикарциллин, карбенициллин.
    6. Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин.
    к содержанию ↑

    Антибиотики цефалоспорины

    Цефалоспориновая группа является одним из самых обширных классов антибактериальных средств. Высокая их эффективность и низкая токсичность обуславливают частую применяемость. Среди основных свойств цефалоспоринов необходимо выделить:

    • выраженное бактерицидное действие;
    • широкий терапевтический диапазон;
    • синергизм с аминогликозидами;
    • разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.
    Чтобы разграничивать большое количество лекарственных средств этой группы, нередко медики разделяют их на пероральные и парентеральные (по преимущественной активности). Однако большее распространение получила классификация цефалоспоринов по поколениям.

    Она отражает не только историю совершенствования этой группы лекарственных средств, но и степень их эффективности.

    Антибиотики классифицируют и характеризуют по их происхождению, химической структуре, механизму действия, спектру действия, частоте развития лекарственной устойчивости и др. (см. табл. 4, 5, 6, рис. 10).

    Основные группы антибактериальных препаратов

    1 поколение или природные пенициллины: бензилпенициллин, бициллины,

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    2 поколение или полусинтетические пенициллиназоустойчивые антистафилококковые антибиотики: оксациллин.

    3 поколение или аминопенициллины, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия: ампициллин и амоксициллин.

    4 поколение или карбоксипенициллины: карбенициллин.

    5 поколение или уреидо- и пиперазинопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

    6-е поколение или амидинопенициллины: мециллинам.

    Комбинации пенициллинов и ингибиторов b-лактамаз (клавулановой кислоты, сульбактама, тазобактама). Наиболее эффективными считаются комбинации ампициллина с сульбактамом, амоксициллина с клавулановой кислотой

    1 поколение: цефазолин, цефалоридин, цефалексин.

    3 поколение: цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим.

    1 поколение: стрептомицин, канамицин.

    3 поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин.

    Природные тетрациклины: тетрациклин и окситетрациклин

    Полусинтетические тетрациклины: метациклин, доксициклин

    2 -ое поколение или «новые» макролиды:

    азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин.

    Группа левомицетина (хлорамфеникола)

    Представлена линкомицином и клиндамицином

    Группа анзамицинов (рифампицинов)

    I поколение (производные 8-оксихинолина):

    II поколение — фторхинолоны: ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин

    Представлены фуразолидоном, фурагином и др.

    Представлены метронидазолом и тинидазолом

    изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин.

    этионамид, протионамид, циклосерин, амикацин, офлоксацин

    I. Препараты короткого действия: норсульфазол, этазол.

    II. Препараты средней длительности действия: сульфаметоксазол (входит в состав ко-тримоксазола).

    III. Препараты длительного действия:

    Классификация антибиотиков по спектру действия

    — триметоприм (медленное бактерицидное действие)

    — макролиды (в зависимости от вида возбудителя и концентрации могут проявлять бактерицидный эффект);

    — хлорамфеникол (на пневмококк, менингококк и H. influenzae – бактерицидно);

    — фузидин (при увеличении дозы – бактерицидный эффект);

    По происхождению различают антибиотики природные или естественные (получены из бактерий, грибов, животных, растений и т.п.), полусинтетические и синтетические.

    По химической структуре – тетрациклиновые, b-лактамы, макролиды, аминогликозиды, полипептиды, актиномицины, стрептомицины, ациклические, гетероциклические и др.

    По направленности ингибирующего действия различают противобактериальные, противогрибковые, противовирусные, противопротозойные и противоопухолевые антибиотики.

    По спектру действия антибиотики делятся на следующие группы:

    — узкого спектра, подавляющие грам(+)или грам(-) кокки;

    — узкого спектра, подавляющие грам(-) бактерии;

    — широкого спектра, подавляющие грам(+) и грам(-) кокки, бактерии, риккетсии, хламидии и др.

    Классификация антибиотиков по механизму действия

    II. Ингибиторы функций и структуры цитоплазматической мембраны

    III. Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот:

    Хлорохин и противоопухолевые АБ

    ингибиторы РНК-полимеразы (транскрипции)

    Анзамицины (рифампицин), актиномицин

    ингибиторы ДНК-полимеразы (нарушение репликации ДНК)

    Хинолоны (включая фторхинолоны – вызывают суперспирализацию ДНК), нитрофураны, новобиоцин

    IV. Ингибиторы синтеза белка (нарушают сборку белка на рибосомах):

    — нарушают последовательность аминокислот в пептидной цепочке (необратимо связываясь с 30S субъединицей рибосом)

    Аминогликозиды и тетрациклины

    — торможение синтеза белка в начале сборки пептидной цепи (связываются с 50S субъединицей рибосом)

    — нарушение образования пептидных связей (блокируют пептидил-трансферазную реакцию связываясь с 50S субъединицей рибосом)

    — нарушение транспорта аминокислот к рибосомам (ингибируют связывание аминоацил-т-РНК с рибосомами)

    — нарушение наращивания пептидной цепи на рибосомах (связываются с 50S субъединицей рибосом)

    — предотвращают связывание аминоацил-тРНК

    V. Модификаторы энергетического метаболизма (антиметаболиты):

    — ингибиторы синтеза фолиевой кислоты

    — антагонисты пиридоксина, антибактериальное действие за счет хелатирования металлов

    Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий.

    Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии.

    На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

    Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис.

    Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

    Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

    к содержанию ↑

    Карбапенемы

    Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект.

    К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы.

    Мнение эксперта
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий.

    К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

    Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

    Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.
    к содержанию ↑

    Монобактамы

    Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам.

    С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции.

    Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

    Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

    к содержанию ↑

    Тетрациклины

    Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

    С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

    Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

    к содержанию ↑

    Фторхинолоны

    Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

    • I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
    • II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
    • III — препараты левофлоксацина;
    • IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

    Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

    Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

    к содержанию ↑

    Аминогликозиды

    Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие.

    Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

    • I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
    • II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
    • III — препараты амикацина;
    • IV — медикаменты с изепамицином.

    Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

    Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

    Автор статьи
    Смирнова Екатерина Анатольевна
    Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
    Следующая
    Полезное10 лучших советов, как снять зубную боль в домашних условиях быстро и без таблеток

    Добавить комментарий