Лоперамид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Торговое название

Лекарственная форма

Состав

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 0.002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

к содержанию ↑

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-СВС оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-СВС связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие.

Лоперамид-СВС повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-СВС связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

к содержанию ↑

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 0.004 г (2 капсулы) в один прием и далее по 0.002 г (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 0.004 г 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу — 0,002 г 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 0.016 г (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток.

После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

к содержанию ↑

Побочные действия

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

— запор и/или вздутие живота, кишечная колика

— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

— удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные

— ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная

эритема, токсический эпидермальный некролиз

к содержанию ↑

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

к содержанию ↑

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и искусственную вентиляцию легких.

Антидот — налоксон (внутривенно, в дозе 0.4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами). Пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение не менее 48 часов.
к содержанию ↑

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по

применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

к содержанию ↑

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лоперамид — противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Абсорбция — 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

  • симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых — 8 капсул (0.016 г); у детей — 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

  • аллергические реакции (кожная сыпь);
  • сонливость или бессонница;
  • головокружение;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • кишечная колика;
  • боль или дискомфорт в животе;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • задержка мочи;
  • кишечная непроходимость.
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дивертикулез;
  • кишечная непроходимость;
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
  • в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • беременность (1 триместр);
  • период лактации;
  • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Лоперамид;
  • Диара;
  • Диарол;
  • Имодиум;
  • Ларемид;
  • Лопедиум;
  • Лоперакап;
  • Лоперамид Гриндекс;
  • Лоперамид-Акри;
  • Лоперамида гидрохлорид;
  • Суперилоп;
  • Энтеробене.

Используется для лечения заболеваний: диарея, понос

к содержанию ↑

Структурная формула

Латинское название вещества Лоперамид

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого.

Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника.

В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл.

Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%.

T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
к содержанию ↑

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

к содержанию ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

От чего помогает Лоперамид?

Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

к содержанию ↑

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

  • Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
  • При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых — 8 капсул (0.016 г); у детей — 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний.

Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить.

к содержанию ↑

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Лоперамид: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество: лоперамид (loperamide)

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Производитель: Биоком, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Производство медикаментов, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Фармакор Продакшн, ООО (Россия), Лекхим-Харьков, ЗАО (Украина)

Лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство.

к содержанию ↑

Фармакодинамика

Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).

  • снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
  • замедление пассажа содержимого кишечника;
  • уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
  • повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.

Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.

к содержанию ↑

Фармакокинетика

Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. Сmах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).

к содержанию ↑

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.

Аналоги

Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.

Цена на Лоперамид в аптеках

Примерная цена на Лоперамид составляет 6–15 руб. (в упаковке 20 таблеток), 11–28 руб. (в упаковке 10 капсул).

Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса.

Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.
к содержанию ↑

для взрослых

Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений.

В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

к содержанию ↑

Показания препарата Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
K30 Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K59.1 Функциональная диарея
к содержанию ↑

Режим дозирования

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых — 8 капсул (0.016 г); у детей — 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

к содержанию ↑

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Таблетки Лоперамид противопоказаны к применению женщинам в 1 триместре беременности из-за недоказанной безопасности и отсутствия клинических испытаний относительно влияния препарата на внутриутробное развитие плода.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям при значительном превышении ожидаемой пользы для будущей мамы, в сравнении с возможными отрицательными последствиями для плода.

При необходимости использования препарата в период кормления ребенка грудью пациентке рекомендуется консультация специалиста. Так как данные относительно возможности Лоперамида гидрохлорид выделяться с грудным молом отсутствуют, кормящей матери при лечении препаратом лучше на время перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.

к содержанию ↑

Аналоги таблеток от поноса Лоперамид

Похожие по своему терапевтическому действию с таблетками Лоперамид являются следующие средства:

  • Имодиум капсулы;
  • Лопедиум;
  • Диара;
  • Веро-Лоперамид;
  • Суперилоп.

Перед применением одного из перечисленных препаратов для лечения диареи следует проконсультироваться с врачом, так как все они имеют ряд определенных ограничений, противопоказаний и различную дозировку.

к содержанию ↑

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Лоперамида или Лоперамида-акри и колестирамина может снижаться эффективность Лоперамида.

При совместном применении Лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида.

Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Автор статьи
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Следующая
ПолезноеСок нони: полезные свойства и противопоказания, инструкция по применению

Добавить комментарий